Скачать книгу

гидрохлорида, мепикаина и лидокаина;

      – эпидуральной блокаде при родах с использованием 0,125% и 0,25% раствора бупивакаина;

      – субарахноидальной блокаде при применении тетракаина гидрохлорида.

      В то же время применение эпинефрина вместе с МА не изменяет длительности местной анестезии при:

      – эпидуральной блокаде при родах с использованием 0,5% и 0,75% раствора бупивакаина;

      – эпидуральной блокаде при применении этидокаина и прилокаина.

      В зависимости от способа и места введения МА начало и продолжительность действия значительно варьируют. При субарахноидальном и подкожном введении эффект развивается наиболее быстро, но он непродолжительный. Самое медленное развитие анестезии и большая продолжительность отмечаются при проведении блокады плечевого сплетения. Это наглядно видно при применении бупивакаина:

      Различия сроков наступления и продолжительности анестезии определяется анатомическими особенностями данной области и во многом зависят от васкуляризации ткани.

      Важным параметром, влияющим на выраженность эффектов местных анестетиков, является константа диссоциации (рКа) соединения. В том случае, если данный показатель является низким (7,6—7,8), то количество неионизированных молекул ЛС будет высоким при физиологических значениях рН. Следовательно, значительное их число проникнет внутрь клетки и будет способно взаимодействовать с местом связывания на рецепторе, расположенным ближе к внутренней поверхности мембраны. Действие таких препаратов развивается быстро и достаточно хорошо выражено, но сравнительно непродолжительно. Показано, что время наступления обезболивания находится в прямой зависимости от количества препарата в неионизированной форме (таблица 2). То есть процентное содержание МА в неионизированной форме при его введении в ткани с рН 7,4 обратно пропорционально рКа соединения. Например, константа диссоциации мепивакаина, лидокаина и этидокаина составляет 7,7. При введении препаратов в ткани с рН 7,4 около 65% общего количества их молекул переходит в ионизированную форму, а 35% – остаются неионизированными. Тетракаин гидрохлорид имеет рКа 8,6. Поэтому в тканях с рН 7,4 только 5% молекул этого препарата остается в неионизированном виде, а 95% – переходит в катионную форму. Величина рКа бупивакаина равна 8,1, и в тканях с нормальным рН только около 15% молекул присутствуют в неионизированной форме, а 85% – в виде катиона. Следовательно, при введении лидокаина, мепивакаина и этидокаина эффект будет развиваться быстро, а действие прокаина гидрохлорида и тетракаина гидрохлорида наступает медленно. Бупивакаин занимает промежуточное положение между этими группами препаратов как по величине константы диссоциации, так и по наступлению анестезии.

      Таблица 2. Взаимосвязь между константой диссоциации местноанестезирующих средств и продолжительностью интервала времени, необходимого для развития нарушения проведения

Скачать книгу