LITMIR.BIZ

Скачать книгу

крови в различных формах. Во всех случаях он связан с крупными и сложными белковыми молекулами, липопротеинами. Одна форма – связанная с липопротеином высокой плотности (ЛПВП, HDL) – называется «хорошим» холестерином, так как в таком виде холестерин удаляется из крови и поступает в печень, где с желчью выделяется в просвет кишечника. Холестерин, связанный с липопротеинами низкой плотности (ЛПНП, LDL), называют «плохим» холестерином, который откладывается на стенках артерий. Существуют также подтипы холестерина ЛПВП и ЛПНП, связанные с большим или меньшим риском развития сердечных заболеваний. Мелкие, плотные частицы ЛПНП, например, более опасны, чем большие, рыхлые частицы. В рутинных анализах крови определяют общий холестерин, ЛПНП, ЛПВП и отношение ЛПНП/ЛПВП. Чем больше величина этого отношения, тем выше риск.

      Почти все клетки человеческого организма синтезируют холестерин, являющийся жизненно важной составляющей клеточных мембран, и, кроме того, предшественником биосинтеза витамина D, стероидных гормонов и желчных кислот. Синтез холестерина – это сложный процесс, состоящий из множества биохимических реакций. Достаточно сказать, что в качестве катализаторов в этих реакциях принимают участие более тридцати ферментов. В пятидесятых годах начались работы с целью обнаружения веществ, способных блокировать синтез холестерина. В 1978 году такой блокатор – блокатор фермента редуктазы гидроксиметилглутарила кофермента А был обнаружен в ферментированных грибах. Это был первый статин.

      В 1987 году Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США одобрило применение ловастатина (мевакора) в медицинской практике. С тех пор на рынок лекарств поступило свыше дюжины разных статинов – все они незначительно отличаются друг от друга химическим строением и выраженностью эффекта. Помимо ловастатина, список утвержденных для клинического применения статинов включает: симвастатин (зокор), флувастатин (лескол), правастатин (правахол), аторвастатин (липитор), росувастатин (крестор) и питавастатин (ливало). Все статины, за исключением росувастатина и питавастатина, в настоящее время доступны в виде недорогих дженериков.

      Некоторые из лекарств этого класса, например, симвастатин, находятся в крови всего несколько часов, так как быстро расщепляются в печени. Аторвастатин и росувастатин задерживаются в крови намного дольше. Синтез холестерина в основном происходит ночью, когда мы спим. По этой причине такие статины, как симвастатин, надо принимать вечером для того, чтобы максимально усилить эффект. Время приема не столь важно при приеме длительно действующих статинов.

      Большинство статинов расщепляются в печени, причем пути расщепления разные у разных лекарств. Осложнения могут возникнуть при одновременном приеме нескольких лекарств, так как они могут конкурировать за ферменты, обеспечивающие расщепление и выведение лекарств из организма. В этой ситуации расщепление статинов может замедляться, они накапливаются в организме

Скачать книгу