LITMIR.BIZ

Скачать книгу

      В связи с этим предпочтительно использовать итоприда гидрохлорид, обладающий двойным комбинированным механизмом действия (антагонистом дофаминовых D₂-рецепторов и ингибитором ацетилхолинэстеразы) и практически отсутствием значимых побочных эффектов. Итоприда гидрохлорид (итомед, ганатон) усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

      Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

      Итоприда гидрохлорид метаболизируется флавинзависимой монооксигеназой и не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися ферментами системы цитохрома Р450. Важным преимуществом итоприда гидрохлорида (итомед) в сравнении с домперидоном является отсутствие повышения уровня пролактина в крови и развития гинекомастии при использовании его в терапевтических дозах. Не отмечено влияния итоприда на продолжительность интервала Q – T.

      Агонисты 5-НТ₄-рецепторов (цизаприд, тегасерод). Среди агонистов 5-НТ₄-рецепторов большой популярностью пользовался цизаприд (координакс), способствующий освобождению ацетилхолина за счет активации определенного подтипа серотониновых рецепторов (5-НТ₄-рецепторов), локализованных в нейронных сплетениях мышечной оболочки желудка и кишечника. Однако из-за обнаруженных серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала Q – T, опасные желудочковые аритмии) препарат был изъят из обращения в подавляющем большинстве стран, в том числе в 2000 г. в России.

      В плацебо-контролируемых исследованиях по безопасности другого препарата этой группы – тегасерода (зелмак, фрактал) – у пациентов, принимавших тегасерод, был отмечен повышенный риск развития инфаркта и инсульта, в связи с этим по решению FDA в 2007 г. лекарственный препарат Zelnorm (тегасерод) изъят из обращения в США.

      К регуляторам моторной функции ЖКТ относится сульпирид – препарат из группы замещенных бензамидов. Сульпирид (просульпин) улучшает не только моторику, но и кровоснабжение ЖКТ, оказывает антиэмитический (противорвотный) эффект. Благоприятно для пациента антидепрессивное, противотревожное (анксиолитическое) и активирующее (антиастеническое) действие просульпина.

      3 . Блокаторы Н ₂ -гистаминорецепторов. Выделяют несколько поколений блокаторов Н₂-гистаминорецепторов:

      I поколение – циметидин;

      II поколение – ранитидин (ранисан, зантак);

      III поколение – фамотидин (фамосан, квамател).

      Наибольшее

Скачать книгу